E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于 PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα 和PI3Kδ选择性高100倍以上。
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ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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SP600125 是广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100
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An antibiotic used to treat stomach ulcers associated with Helicobacter pylori.
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选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/3,FGFR1/2和 PDGFRα作用效果稍弱。
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